超强抗生素抗菌活性高出现有药物百倍

英国华威大学与澳大利亚莫纳什大学化学家发现一种超强抗生素——前甲烯霉素C内酯。它对多种耐药病原体的抗菌活性比已知抗生素甲烯霉素A高出100倍以上,尤其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)表现出显著杀菌效果。相关成果发表于新一期《美国化学会会刊》。

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此次发现的新抗生素原本只是合成已知抗生素甲烯霉素A过程中的中间化合物。甲烯霉素A早在50年前就已发现,但其合成中间体从未被测试过抗菌活性。通过基因操作,研究团队意外发现两个此前未知的中间体,其抗菌活性远超甲烯霉素A

实验显示,前甲烯霉素C内酯对多种革兰氏阳性菌的活性比甲烯霉素A高出100倍,其中就包括MRSAVREMRSA是一种对多种常用抗生素高度耐药、易导致严重感染的超级细菌。VRE能抵抗最强抗生素万古霉素,极易导致院内感染,是世界卫生组织重点关注的高危病原体。

值得注意的是,肠球菌在实验中未出现对前甲烯霉素C内酯的耐药现象,而在相同条件下,万古霉素却会诱发耐药。这一发现表明,前甲烯霉素C内酯可能成为对抗VRE感染的潜在新候选药物。

凭借结构简单、活性强、难以产生耐药性且易于合成等优势,前甲烯霉素C内酯有望成为新一代抗生素候选药物,为每年因抗菌药物耐药而失去生命的约110万人带来新希望。

本文采编:CY

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