一、BTK抑制剂定义及分类
BTK全称Bruton’s tyrosine kinase，布鲁顿酪氨酸蛋白激酶，是胞浆内非受体型酪氨酸激酶TEC家族中的一员。BTK仅表达于分化阶段的B细胞，在T细胞或正常浆细胞中不表达，BTK是BCR（B细胞表面抗原受体）信号通路的关键激酶，在B细胞生长发育、增殖分化过程中起重要作用。BCR信号通路是B细胞发育的关键，也与多种B细胞相关肿瘤与实体肿瘤的发生发展密切相关，BTK异常可能诱发癌症或自体免疫疾病。BTK抑制剂是一类可与BTK共价结合的小分子化合物，通过与BTK结合并抑制其活性。
从作用机制来看，BTK抑制剂可分为两类：不可逆抑制剂和可逆抑制剂，不可逆抑制剂理论上可彻底阻断信号通路，提高药物利用效率，可逆抑制剂对靶点蛋白不会造成永久破坏，副作用相较于不可逆抑制剂可能较小。
BTK抑制剂按作用机制分类
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二、BTK抑制剂获批与销售概况
伊布替尼为全球第一代BTK抑制剂，由美国强生和艾伯维共同研发，2013年11月获批在美国上市，每月用药费用为14918美元。伊布替尼在2017年8月才在中国获批上市，伊布替尼是属于中国医保药物，医保报销前伊布替尼每月用药费用为22680元，医保报销后仅为8000元。因为伊布替尼为第一代BTK抑制剂，在没有替代品的情况下，其全球销售额持续扩大，到2019年伊布替尼全球销售额为80.85亿美元。
2014-2019年伊布替尼全球销售额变化情况
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阿卡替尼为第二代BTK抑制剂，由阿斯利康研发，2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者；2019年11月21日，阿卡替尼获得美国FDA批准用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成人患者，其每月用药费用均为14896美元。
截至目前为止，该药已经在全球范围内的多个国家和地区上市，但是这其中并不包括中国。由于阿卡替尼至今未能够在中国获批上市，所以患者目前就只能先选择海外购买所需的药品。2019年阿卡替尼全球销售额为1.64亿美元，市场增长迅速。
2017-2019年阿卡替尼全球销售额变化情况
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相关报告：华经产业研究院发布的《2020-2025年中国BTK抑制剂市场供需格局及未来发展趋势报告》
泽布替尼为第三代BTK抑制剂，由中国百济神州研发。2019年11月才在美国获批上市，是中国首个出海新药，每月用药费用为13114美元，2019年在美国的销售额为72万美元。泽布替尼在2020年6月才在国内上市，2020年年才纳入中国医保范围，预期在国内市场将完胜其他产品。
三、中国BTK抑制剂行业市场规模
截至目前，在中国上市的BTK抑制剂仅有2017年8月获批的伊布替尼和2020年6月获批的泽布替尼，2019年伊布替尼中国样本公立医院和连锁药店销售额合计3亿人民币，加入未被收录统计的中小医院和私立医院，预计全国销售额不超过5亿人民币，不足全球销售额的1%。诺诚健华的奥布替尼于2019年11月向NMPA递交了上市申请，2020年有望获批上市，进一步拓宽中国BTK抑制剂市场规模。根据销售端预测，2020年-2024年，中国BTK抑制剂行业市场规模将由14.1亿元人民币增长至98.9亿元人民币，年复合增长率高达81.7%。
2018-2024年中国BKT抑制剂行业市场规模及预测
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四、中国BTK抑制剂行业重点企业百济神州分析
百济神州是处于商业阶段的生物技术公司，主要研发及商业化用于治疗癌症的创新型分子靶向及肿瘤免疫治疗药物，多个候选药物已处于后期临床试验阶段，现今已发展成全方位一体化的全球生物技术公司，其产品维达莎于2018年实现在中国的商业化供应，瑞复美于2018年获批用于治疗新诊断多发性骨髓瘤患者，二者均被纳入国家医保目录。2019年，替雷丽珠单抗在中国获批上市，泽布替尼成为中国首个获得FDA批准的自主研发的抗癌新药。
百济神州BTK抑制剂（泽布替尼）在研状况例举
数据来源：百济神州，华经产业研究院整理
百济神州在国内设立多个生产基地，在国外与其他公司合作生产，具有强大的生产能力。例如苏州生产基地设有研发中心以及生产工厂，能够实现小分子药物的研发、中试和大规模商业化生产，以及单克隆抗体药物的工艺研发、小试和中试等功能。替雷利珠单抗由勃林格殷格翰位于上海的世界级生物制药生产基地生产。因此百济神州的销售收入逐年增加，到2019年百济神州销售收入达到4.28亿美元，其中自身销售收入为2.23亿美元，合作销售收入为2.05亿美元。
2017-2019年百济神州销售收入变化情况
数据来源：百济神州官网，华经产业研究院整理
华经产业研究院对中国BTK抑制剂行业发展现状、市场供需情况等进行了详细分析，对行业上下游产业链、企业竞争格局等进行了深入剖析，最大限度地降低企业投资风险与经营成本，提高企业竞争力；并运用多种数据分析技术，对行业发展趋势进行预测，以便企业能及时抢占市场先机；更多详细内容，请关注华经产业研究院出版的《2021-2026年中国免疫抑制剂市场竞争策略及行业投资潜力预测报告》。
