一、BTK抑制剂行业基本概述
BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）表达于B淋巴细胞前B细胞至B细胞成熟阶段，可通过激活细胞周期正向调控因子和分化因子调控B细胞的发育、分化，同时通过调节促凋亡和抗凋亡蛋白的表达调控B细胞的存活、增殖。BTK是B细胞相关恶性肿瘤，包括CLL（慢性淋巴细胞白血病）、NHL（非霍奇金淋巴瘤）和套细胞淋巴瘤等的潜在治疗靶点。
淋巴瘤的治疗方法主要包括化疗、造血干细胞移植、靶向治疗、肿瘤免疫治疗等，不同治疗方法的运用情况、优劣势主要分析如下：
淋巴瘤治疗方法比较
资料来源：公开资料整理
二、全球BTK抑制剂行业现状
近年来，全球抗肿瘤药物市场蓬勃发展。2020年全球抗肿瘤药物市场规模约为1503亿美元，同比增长4.74%。预计到2022年抗肿瘤药物市场规模将突破2000亿美元大关，增长到2099亿美元。
2016-2022年全球肿瘤药物市场规模及增长趋势
资料来源：公开资料整理
全球BTK抑制剂市场增长迅速，从2016年的22亿美元增长到2020年的72亿美元，期间年均复合增长率约为34.1%。预计到2022年，市场规模将超过100亿美元，达到115亿美元。
2016-2022年全球BTK抑制剂市场规模及增速
资料来源：公开资料整理
相关报告：华经产业研究院发布的《2022-2027年中国BTK抑制剂行业市场深度分析及投资战略规划报告》
三、中国BTK抑制剂行业现状
自首个BTK抑制剂2017年在中国获批后，中国BTK市场规模迅速增长，于2020年增长至13亿元，并预计将以58.6%的复合年增长率于2025年增长到131亿元。
2018-2025年中国BTK抑制剂市场规模及增速
资料来源：公开资料整理
伊布替尼进入医保后放量显著，据统计，2017年伊布替尼在中国样本医院销售额为4.86万元；进入医保目录后，2018至2020年其在中国样本医院销售额分别为0.17亿元、2.5亿元、3.46亿元。
2017-2021年H1伊布替尼样本医院销售额情况
资料来源：PDB，华经产业研究院整理
四、BTK抑制剂行业竞争格局
目前全球范围内共上市6款BTK抑制剂，艾伯维/强生的Imbruvica占比最大，2021年总计营业收入97.77亿美元，同比增长2.8%，距百亿级别超级重磅产品仅一步之遥。2021年9月，艾伯维成功维护了Imbruvica在美国的专利，将禁止竞争对手在2036年前销售仿制药，一定程度上缓解了艾伯维在2023年失去Humira专利后将面临的困境。
2014-2021年全球BTK抑制剂销售收入（单位：亿美元）
资料来源：公开资料整理
中国三款BTK抑制剂获批上市，均已纳入医保。三款BTK抑制剂分别是杨森（强生）的伊布替尼、百济神州的泽布替尼和诺诚健华的奥布替尼。伊布替尼获批适应症最多，包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）二线治疗和一线治疗、套细胞淋巴瘤（MCL）二线治疗以及华氏巨球蛋白血症（WM）二线治疗。2018年，伊布替尼进入医保目录；2020年12月，泽布替尼针对MCL和CLL/SLL的二线治疗两项附条件获批适应症进入医保，并于2021年3月生效。2021年12月，泽布替尼新增WM二线治疗症进入医保目录，奥布替尼针对MCL及CLL/SLL的两项适应症也纳入医保目录。
中国已上市BTK抑制剂
资料来源：百济神州招股书，国家医保局，华经产业研究院整理
五、BTK抑制剂行业展望
BTK抑制剂对恶性B细胞淋巴瘤疗效显著，但随着伊布替尼等BTK抑制剂的广泛应用，耐药问题也成为亟需解决的问题。未来进一步明确具体的BTK抑制剂耐药机制，通过换用非共价结合的新型BTK抑制剂、联合其他靶向药物、降解BTK蛋白，利用CAR‐T疗法或重塑代谢等方式，可能有助于克服BTK抑制剂耐药，让恶性B细胞淋巴瘤患者再次获益。
